Cefalosporini 4. generacije tableta. Antibiotici-cefalosporine 4. generacije

Cefalosporine pripadaju beta-laktamski lijekova. Oni predstavljao jedan od najvećih klase antibakterijskih lijekova.

pregled

Relativno nova smatraju cefalosporine 4. generacije. Oralni oblici u ovoj grupi nisu dostupni. Preostala tri su predstavljeni putem oralne i parenteralnu primjenu. Cefalosporine imaju visoku produktivnost i relativno nisku toksičnost. Zbog toga oni zauzimaju vodeću poziciju na učestalost korištenja u kliničkoj praksi svih antibakterijskih sredstava.

Indikacije za uporabu za svaku generaciju cefalosporina ovise o svojim farmakokinetičkih svojstava i antibakterijsko djelovanje. Lijekovi imaju strukturne sličnosti sa penicilin. Ona određuje ravnomjernu mehanizam antimikrobne učinke, kao i cross-alergiju kod nekih pacijenata.

raspon aktivnosti

Cefalosporini su baktericidni učinak. On je povezan s povredom tvori stanične stjenke bakterija. Među prvima generacije tendencijom trećeg značajno proširiti raspon djelovanja i poboljšati antimikrobno djelovanje na Gram-negativnih mikroorganizama s malo smanjiti učinak na gram-pozitivne mikroorganizme. Za opći za sve medije svojstva uključuju nepostojanje značajnog utjecaja na enterokoka i nekim drugim mikrobima.

Mnogi pacijenti su zainteresirani, zašto ne oslobađaju 4. generacije cefalosporina u tabletama? Činjenica da su ti lijekovi imaju posebnu molekularnu strukturu. Ona ne dopušta aktivni sastojci prodrijeti u strukturu crijevne sluznice stanica. Dakle, 4. generacije cefalosporina u tabletama nije dostupan. Svi lijekovi iz ove skupine namijenjeni su za parenteralnu primjenu. Dostupan u 4 generacije cefalosporina u ampulama s otapalom.

4. cefalosporine generacije

Lijekovi u ovoj skupini dodjeljuju se isključivo od strane stručnjaka. To je relativno nova kategorija lijekova. Cefalosporina 3, 4 generacije imaju sličan niz učinaka. Razlika je u manje nuspojava u drugoj skupini. Znači „cefepim”, na primjer, broj parametara u blizini treće generacije lijekova. No, zbog nekih osobitosti u kemijskoj strukturi, ima sposobnost prodrijeti kroz vanjski zid gram-negativnih mikroorganizama. U ovom slučaju znači „cefepim” relativno stabilna na hidrolizu beta-laktamaza (kromosoma) C-klase. Stoga, osim ako iz obilježja svojstvenih 3. generacije cefalosporina (znači „liječenih ceftriaksonom” „ccfotaksim”), droga izlošci takve značajke kao:

• utječe na mikrobnu prekomjernom beta-laktamaza (kromosoma) klase C;
• visoka aktivnost u odnosu na ne-fermentacijom mikroorganizama;
• veća otpornost na hidrolizu beta-laktamaze proširenoga spektra (vrijednost ove značajke nije jasno do kraja).

Ingibitorzaschischennye lijekovi

Ova skupina uključuje jedan lijek „cefoperazon / sulbaktam”. U usporedbi s monosredstvom, kombinirani lijek je proširen spektar djelovanja. To utječe na anaerobne mikroorganizme, većina sojeva Enterobacteriaceae, sposoban za proizvodnju beta-laktamaze.

farmakokinetika

Cefalosporini parenteralno 3, 4, stvaranje vrlo dobro apsorbiran kada se primjenjuje u mišić. Lijekovi za oralnu primjenu, naznačen time da ima visok apsorpcijski u gastrointestinalnom traktu. Bioraspoloživost će ovisiti o određenom lijeka. To je u rasponu od 40-50% (za droge „Cefixime”, na primjer) do 95% (za fondove „cefaklora” „cefadroksil” „cefaleksin”). Oralna apsorpcija određenih lijekova može usporiti unos hrane. No, takav lijek kao „cefuroksim asketa” za vrijeme apsorpcije hidroliziraju. Više brzo otpuštanje aktivne komponente kada se promiče hranu.

4. generacije cefalosporina dobro su raspoređeni u mnogim tkivima i organima (isključujući prostate), kao i tajne. Pri visokim koncentracijama lijeka nalaze u sinovijalnoj i peritonealne, perikarda i pleuralne tekućine, kosti i kožu, meko tkivo jetre, mišića, bubrega i pluća. Sposobnost da prođe kroz BBB i tvore terapeutske koncentracije u CSF je izraženija u treće generacije lijekova kao što su „” „ceftazidim ceftriaksonska”, kao i „cefotaksim” i prikazuje četvrti - „znači” cefepim.

Metabolizam i izlučivanje

Većina cefalosporina nisu podložna propadanju. Iznimka se smatra lijek „ccfotaksim”. To biotransfomiruetsya nakon čega slijedi formiranje aktivne tvari. Izlučuje cefalosporine 4. generacije, kao i predstavnici drugih, uglavnom bubrege. Kod zatamnjenja u mokraći se nalaze relativno visoke koncentracije.

Lijekovi „cefoperazon” i „ceftriakson” karakterizira dvostrukom eliminacije - jetra i bubrezi. Za većinu cefalosporina je vrijeme poluraspada u roku od jednog do dva sata. Duže vrijeme potrebno za sredstva „ceftibuten”, „Cefixime” (3-4 sata), kao i „ceftriakson” (8,5 sati). To omogućuje da ih dodijeliti jednom dnevno. U bolesnika sa zatajenjem bubrega, doza lijekova treba ispraviti.

nuspojave

Antibiotici - cefalosporini 4. generacije - izazvati niz negativnih posljedica, uključujući:

• Alergija. Pacijenti mogu imati eritema multiforme, osip, urtikariju, serumsku bolest, eozinofiliju. Nuspojave ovoj kategoriji uključuju anafilaktički šok, groznica, angioedem, stezanje bronha.
• Hematološki reakcije. Među njima je osigurati pozitivan Coombs, leukopenija, eozinofiliju (neobično), hemolitička anemija, neutropenija.
• Nervni poremećaji. U primjeni većih doza u bolesnika s bubrežnom funkcijom promatranih konvulzije.
• Jetra: povećane transaminaze.
• Probavni poremećaji. Među negativnim učincima su vrlo čest proljev, pseudomembranski kolitis, povraćanje i mučnina, bol u trbuhu. U slučaju tekuće stolice sa fragmente lijeka u poništena.
• Lokalne reakcije. Te uključuje infiltraciju i bol na mjestu intramuskularno i flebitisa s intravenoznom injekcijom.
• Ostali efekti su izraženi u obliku vaginalne kandidijaze i usmeni.

Indikacije i kontraindikacije

4. generacije cefalosporina dodjeljuje prilikom teškog nizkominalnyh poželjno infekcije uzrokovane multirezistentnog mikrofloru. To uključuje Empijem pleura, čir na pluća, upale pluća, sepsa, poremećaja kostiju i zglobova. Slika 4 prikazuje generacije cefalosporina infekcije komplicirane po vrsti u urinarnom traktu, protiv neutropenije i drugih imunodeficijentnih država. Lijekovi nisu svrstani uz individualne netolerancije.

mjere opreza

U primjeni cross-tipa alergija pridržavati. Pacijenti netolerantne penicilina označena sličnu reakciju na prve generacije cefalosporina. Križ alergija kod primjene drugi ili treći kategorija je slabiji (u 1-3% slučajeva). Uz povijest neposredne reakcije tipa (na primjer, anafilaktički šok ili urtikarija), prve generacije lijekova dodjeljuju s oprezom. Pripreme za sljedeće kategorije (posebice četvrtog) su sigurniji.

Trudnoća i dojenje

Cefalosporine imenuje Antenatalna bez posebnih ograničenja. Međutim, odgovarajuće kontrolirane studije o sigurnosti lijekova nisu provedena. Pri niskim koncentracijama cefalosporina može prodrijeti u mlijeko. Na pozadini lijeka tijekom dojenja je vjerojatno da će se promijeniti u crijevne mikroflore, kandidijaza, kožni osip, senzibilizacije djece.

Pedijatrija i gerijatrija

U primjeni novorođenčeta vjerojatno će povećati vrijeme poluživota na pozadini inhibicije bubrega izlučivanje. U starijih bolesnika, promjene u funkciji bubrega, a time i vjerojatno usporavanje u uklanjanju lijekove. To može zahtijevati primjenu podešavanje kruga i dozu.

disfunkcija bubrega

Jer uklanjanje većine cefalosporina događa prvenstveno kroz bubrežnog sustava u aktivnom obliku, režim doziranja treba prilagoditi da odražava karakteristike organizma. Pri visokim dozama, osobito u kombinaciji s diureticima, aminoglikozida petlje ili vjerojatnost nastanka nefrotoksičnog učinka.

disfunkcije jetre

Neki lijekovi se izlučuju putem žuči, te stoga pacijenti s teškim bolesti jetre, dozu treba smanjiti. U tih bolesnika postoji velika sklonost krvarenja i gipoprotrombinemii u primjeni znači „cefoperazon”. Kao preventivna mjera preporučuje vitamin K.