„Ciklosporin”: upute za uporabu. "Ciklosporin A": instrukcije. Kapi za oči s ciklosporinom

U prirodi postoji tvari koje suzbijanju stanični i humoralni imunitet u tijelu životinja provodi T-limfocita. To je moguće uspješno provoditi transplantaciju organa i za liječenje bolesti povezanih s poremećajem imunološkog sustava. Jedan takav ciklosporin prirodne spojeve.

opis

Otvaranje tvari odnose se na proučavanje gljiva sojeva Tolypocladium inflatum i Cylindrocarpon lucidum. Sintetizirati biološki aktivnih sredstava kao što su ciklosporin A i C pokazuju imunološku aktivnost protiv limfocitne krvnih stanica. Ova značajka je prvi otkrio 1972. godine znanstvenici iz „Sandoza” švicarskog laboratorija. Nađeno je da je kemijska struktura ciklosporina neutralni lipofilni ciklički je endecapeptide sa specifičnim označen imunosupresivno djelovanje.

Ona se temelji na droge imaju selektivno djelovanje na T-limfociti potiskuju stanični i humoralni imunitet. Ciklosporina u krvi inhibira proizvodnju limfokina, koje smanjuje aktivnosti limfocita, ali ne utječe na proces hematopoeze i radnih fagocita, što ukazuje da je selektivno djelovanje spoja u tijelu.

oblici za doziranje

Mora biti vezan u kompletu s lijekovima koji sadrže ciklosporin, upute za uporabu. Između ostalog, to uključuje i informacije o obliku oslobađanja lijeka. Pripravci ove tvari proizvedene u obliku:

• meke kapsule s dozom od 25, 50 i 100 mg;
• alkoholna oralna otopina sa 100 mg ciklosporina na ml otopine;
• Oralna otopina ulje s 100 mg ciklosporina na ml otopine;
• koncentriraju za proizvodnju otopina za infuziju davanje s 50 do 650 miligrama po mililitru ciklosporin;
• kapi za oči sa 500 mikrograma po mililitru ciklosporina.

Ovisno o upotrebi oblika za doziranje će biti drugačiji: za unutarnju primjenu, za injekciju, za lokalnu primjenu.

Smatra se da je stopa apsorpcije aktivne tvari, akumulacija vrijeme najveće koncentracije u krvi kapsule i rješenja za unutarnji prijem smatraju istovjetnima.

Lijek „takrolimus”: pandani

U farmaceutskom tržištu postoji veliki broj lijekova proizvedenih u istom farmaceutskom obliku, a bitno osigurati isti učinak. Aktivni sastojak u njima je ciklosporin. Upute za upotrebu sinonima immunodepressorov obzirom naizmjenično lijekova za suzbijanje imunološke reakcije.

Među lijekovima inkapsuliranim u mekane želatinske ljuske i tekućih otopina je izvorni lijek „Sandimmun Neoral®” proizvodi švicarske farmaceutske tvrtke „Novartis”. Ostali lijekovi smatraju reproducirati na sliku stvorio prvog sastava s tvari ciklosporin. Analozi, kao što su lijekovi „Ciklosporin heksan”, „Ekoral”, „Tsiklopren” „Ciklosporin A”, koji nastaje u obliku kapsula ili otopina za unutarnje ili primaju injekcije.

Njihova glavna svrha - smanjenje odbacivanja transplantiranih unutarnjih organa ili koštane srži. Tretirajte ih kao autoimune bolesti, kao što pokazuje priloženi uz droge „takrolimus” uputama za upotrebu. Analozi imaju slične karakteristike i indikacije za upotrebu.

Mehanizam djelovanja „Ciklosporin A” lijek

U središtu svih aktivnosti imunosupresivnih lijekova je selektivni učinak na T-limfocita. Iznimka, a droga „ciklosporin A”. Vodič detalj obuhvaća glavni mehanizam farmakodinamički učinak aktivne tvari, koji se veže na receptor formacija unutar stanica. Smanjuje proizvodnju interleukina i interferona smanjuje ekspresiju receptora za IL-2.

Lijek „Ciklosporin A” smanjuje proizvodnju antitijela usmjerenih na vlastite stanice i tkiva, za koje smatraju da strano i uništavaju. Ova značajka omogućuje smanjenje imunološke poremećaje i smanjiti aktivnost autoimunih bolesti.

Velika učinkovitost „Ciklosporin A” u odnosu na transplantata. Razlog je odbacivanje transplantiranog tkiva i organa je aktiviranje imunih T stanica. Oni aktivno početi proizvoditi pod utjecajem transplantacije antigena i utjecati na transplantacije stanica, što dovodi do njihove smrti.

Djelovanje immunodepressora dovodi do blokiranja vezi T-stanice i inhibiciju T-limfocita javljaju u imunološkim reakcijama. Prema tome, učinkovitost lijeka „Ciklosporin A” (korisničko ukazuje) javlja tek nakon potiskivanja transplantiranih antigena. Uništavajući odnos antigena antitijela spriječila nekrozu transplantiranih organa stanica.

Zašto se primjenjuju

Indikacije za upotrebu „takrolimus” uputama za upotrebu lijeka podijeliti u dvije kategorije.

Prvi je transplantacije ili transplantacija donorskog tkiva i organa. Lijek se koristi za sprječavanje odbacivanja organa ili tkiva podsazhennogo. Tipično, transplantati kože koristi, srce, koštanu srž, pluća, jetre, bubrega, gušterače. Možda je uporaba lijeka kako bi se uklonili odbijanje kada druge imunosupresivne tvari. Druga kategorija je autoimuna bolest u teškim oblikom. Također zastupnik propisan za nisku učinkovitost drugih lijekova.

Na koje bolesti možemo liječiti lijekovima „takrolimusa”? za upotrebu u indikacije, uključujući instrukcije dodjeljuje akutne oblike atopijski dermatitis i neurodermatitis, manifestacijama psorijaze, reumatoidnog artritisa, te da utječe na mali spojevi su upaljene. Moguće koristiti u uveitis u srednjem i stražnje dijelove oka kada upaljeno korioidea i retine i nefrotički sindrom i hormona gormonoustoychivoy prirode.

pravila za upis

Liječenje lijekovima preporučuje se samo pod liječničkim nadzorom u bolnici. Obično koristi internu aplikaciju ili intravensku infuziju, iako se prednost daje oralni otopina ili kapsula.

Pribor za jelo, a koristi se za pripremu otopine za intravenoznu injekciju moraju biti od stakla, umjesto polivinil klorida da se izbjegne reakcija s ricinusovim uljem.

Za razrjeđenje koncentrata koristiti fiziološke 0,9 posto otopina natrij klorida ili 5 postotne otopine glukoze. Razrjeđivanje se prakticira u omjerima od 1:20 do 1: 100, ovisno o namjeni. Uvesti lijek polako od dva do šest sati.

Prije presađivanja organa ili tkiva uvedene prije ciklosporin rješenje za oko četiri do deset sati. Da bi se spriječilo alergijske manifestacije u paralelnom imenovan antialergijsku liječenju i drugim imunosupresivima. Nakon dva tjedna intravenoznog davanja lijeka prema oralnu primjenu. Dnevna doza je propisano od strane liječnika, uzeti dva puta u dvanaest sati.

Kapsule piti cijeli bez otvaranja koverti, ispire s vodom. Lijek u tekućem obliku prije upotrebe razrijedi u vodi za piće je u staklenu čašu. Priručnik detaljno opisuje kako raspakirati paket i kako to nazvati rješenje diplomirao štrcaljke staklene boce, kako bi se ispravno odabrati pravu količinu lijekova. Nakon pijenja spremnika otopina se ispere s vodom i piti tekućinu, da nema gubitka doze.

Istodobna primjena kontraindicirana droga i sok od grejpa, što smanjuje učinak lijeka, također za vrijeme liječenja zabranjeno cijepljenjem s oslabljene žive i seruma od rubeole, dječje paralize, ospica, zaušnjaka.

doza

Kada presadili ulaz za odrasle počinje s dnevnom dozom od 10-14 miligrama po kilogramu tjelesne težine. Nakon sedam do četrnaest dana liječenja mjerena koncentracija ciklosporina u krvi. To utječe na stopu apsorpcije i pretvorbe u tijelu. Ovaj pokazatelj je važno pratiti kako bi se spriječilo nuspojave i kako bi se izbjegle negativne interakcije s drugim lijekovima. Nakon toga, dnevna doza lijeka smanjuje na 3,6 miligrama po kilogramu tjelesne težine, ona je podijeljena u dvije svrhe. Terapeutska sadržaj u plazmi tako ciklosporina varira od 110 do 410 nanograma po ml.

Nakon presađivanja bubrega primaju lijek u dozi manjoj od tri do četiri miligrama po kilogramu tjelesne mase može dovesti do odbacivanja.

transplantacija koštane srži zahtijeva upotrebu kombinacije ciklosporina i metotreksata. Nekoliko dana prije transplantacije pacijentu daje dnevno intravenozno broj od 2,5 do 5 miligrama po kilogramu tjelesne težine tvari.

Nakon prelaska na liječenje kapsule početi s dnevnom dozom od 12.5 miligrama po kilogramu tjelesne težine, koja se uzima kao dva puta. Terapije kao količina lijeka traje od tri do šest mjeseci. Postupno je potrebno smanjiti dozu do završetka razdoblja liječenja.

Eliminirati akutna stanja koristeći prvu dnevnu dozu lijeka iz 12,5 do 15 miligrama po kilogramu tjelesne težine (se dva pristupa). Pedeset dana provesti smanjenje doze od pet posto za tjedan dana, a nakon pet mjeseci uzimanja završiti droge. Dodatni tretman „ciklosporin” lijek provodi u slučaju ponovljenih reakcije. Upute za uporabu, komentari sadrže informacije o opstanku transplantiranih organa (srce, jetra). Prema statističkim podacima, godinu dana ona dostiže osamdeset posto.

Liječenje autoimunih bolesti zahtjeva poseban pristup izboru doze za svaku pojedinu bolest.

Po primitku „Ciklosporin” instrukcija priprema za upotrebu preporučuje liječenje teškog uveitis. Moramo početi s dnevnom dozom od 5-10 miligrama po kilogramu tjelesne mase i staviti na njega kako bi se smanjila upala i normalizacija vidne funkcije. Tijekom liječenja je tri do šesnaest mjeseci. U teškim lezija kombinaciji s prednisolonom u dozi od 200 do 600 mikrograma po kilogramu tjelesne težine pacijenta.

U teškom psorijazom, dnevna doza je 2,5 miligrama po kilogramu tjelesne težine, prijem se provodi u dva pristupa. Doza se povećava do 1 mg po kilogramu tjelesne težine, ali ne više od 5 miligrama po kilogramu, ako nakon trideset dana nakon početka liječenja, bez poboljšanja. Prijem otkazati nakon šest tjedana, ako je tretman neučinkovit.

Nefrotskog sindroma s normalnom funkcijom bubrega kod odraslih koji se tretira pomoću doze lijeka od 6 miligrama po kilogramu tjelesne težine u djece - do 5 miligrama po kilogramu tjelesne težine. Ako bubrega narušena, doziranje - ne više od 2,5 miligrama po kilogramu tjelesne težine.

Tijekom liječenja s udjelom ciklosporin se prati u krvnoj plazmi. Za terapeutsku djelotvornost zahtijeva njihovu koncentraciju u krvi u iznosu od 60-160 nanograma po ml.

Tijekom prva tri mjeseca mora biti kontrola razine kreatinina u serumu, kao što je povećanje tog pokazatelja može signalizirati početak odbacivanja transplantiranog organa ili bolesti bubrega. Za ljude koji imaju bubrege rade ispravno, analiza se provodi svakih četrnaest dana, ukoliko postoje povrede, indeks kreatinina mjeri svakih sedam dana. Kada je koncentracija indikatora od 200 mikromola po litri za odrasle i više od 140 mikromola po litri za djecu vrši ukidanje lijeka.

Zbog mogućih toksičnih učinaka lijeka provodi periodičko praćenje sadržaja bilirubin, ureu, amilaze, magnezija i kalij iona u krvi, jetrenih enzima se određuje.

Reumatoidni artritis je teški oblik tijekom prvih šest tjedana pomiješa pripravak „ciklosporin”, u dozi od 2,5 mg po kilogramu tjelesne težine, a zatim obradom s dnevnom dozom ne prelazi 4 miligrama po kilogramu tjelesne težine. Kada je moguće loša podnošljivost lijeka za smanjiti iznos minimalne učinkovite doze. Možda kombinacija „Ciklosporin” lijeka s malom količinom kortikosteroida ili nesteroidnih protuupalnih lijekova.

Teški oblici atopični dermatitis tretira dnevnom lijekom davanja u dozi od 2,5 mg po kilogramu tjelesne težine. Ako nema učinka, nakon četrnaest dana propisane maksimalne dnevne doze - 5 miligrama po kilogramu tjelesne težine. Ako postoji napredak u državi, preporučuje se postupno smanjivanje doze lijeka.

Kako se koristi ciklosporin oko? kapi za oči

Imunosupresivna sredstva su korištena u oftalmologiji za liječenje suhog oka. U tu svrhu, ciklosporin. Kapi za oči njezin sadržaj (0,05 posto) su na tržištu pod imenom „Restasis”.

To sredstvo pripada skupini lijekova koji se koriste za zaštitu rožnica i ovlaživanje. Proizveden pripravak u jednoj dozi od 0.4 miligram bočice sadržaja u jednom mililitru otopine 500 mg aktivnog sastojka.

Što lijekovi pokazuje ciklosporin? Kapi za oči se dobije protuupalno, imunomodulacijsko djelovanje, inhibiraju produkciju suza sekrecije u suhom keratokonjuktivitis.

Kako koristiti „Restasis” droga

Lokalno koristi znači „Restasis” sadrži ciklosporin. Običaj Vodič preporučuje kapi za oči prvi put protresite bočicu kako bi se dobila homogena neprozirna bijela emulzija. Tek tada možete početi uliti kapi u vrećicu očne spojnice pacijentovog oka. Ovaj postupak se provodi dva puta dnevno, svakih dvanaest sati. U primjeni lijeka ne smije dodirivati rub oka sluznice bočice kako bi se spriječilo prodiranje infekcije u otopini. Važno je zapamtiti da trebate koristiti lijekove odmah nakon otvaranja bočicu, preostala otopina ne koristi, ona se koristi.

Lijek „Restasis” droga prilikom nošenja kontaktnih leća. Oni se uklanjaju prije korištenja rješenja, a može biti umetnut nakon samo petnaest minuta.

Uporaba ciklosporina za životinje

Trenutno, ovaj imunosupresivno sredstvo koristiti i za tretiranje autoimunih bolesti u pasa i drugih životinja.

U početku samo za ljude koji koriste ciklosporin. „Sandimmune” - uljne otopine koja sadrži predmetni spoj, kada se koriste različite pacijenata izazvao različite koncentracije aktivnog sastojka u plazmi.

moderniji oblik je nastao onda - ultramicronized ciklosporin ( „Neoral®”). To uzrokuje stvaranje mikroemulzije tijekom interakcije s tekućinom. To je dovelo do poboljšanja u apsorpciji i bioraspoloživost lijeka za razliku od rješenja ulja koja nije pogodna za životinje.

Stvoritelj veterinarske oblika lijeka smatra se tvrtka „Novartis”. Licencirani lijek je objavljen 2003. godine pod nazivom „atopijski”, namijenjen je za liječenje atopijskog dermatitisa kod životinja. Do tog vremena, neformalno imunosupresivi koristi za mačke transplantacija bubrega i psi za ublažavanje simptoma upalnih procesa.

Simptomi atopijskog dermatitisa najčešće pojavljuju u mladih pasa i mačaka u dobi od šest mjeseci, od do tri godine. To je kronična bolest karakterizirana rekurentnim relapsa. To treba tretirati cjeloživotno preparat koji sadrži ciklosporin. Upute za upotrebu za životinje „atopijski” znači ukazuje na mogućnost korištenja ga dugo vremena učinkovito i sigurno.

Uz istovremeno uzimanje hrane i lijekova na promjene u apsorpciji, preporučljivo je da se funkcije za dva sata prije ili poslije obroka.

Među neželjenih posljedica uporabe droga su najčešći poremećaji u probavnom sustavu, ali oni su prikazane na jednostavan način. Ostale nuspojave su znakovi hipertrihoze, gingive hiperplazije i hiperplastične dermatitis. Smanjenjem doze lijeka je njihovo postupno nestajanje.

Primaju ciklosporin smanjuje rast i razvoj stafilokoknom infekcijom i patogeni malassezioznogo dermatitis, u terapeutskoj dozi ne uzrokuje zatajenje bubrega, hipertenzija, formiranje neoplazmi. Sve ove činjenice upućuju na nizak rizik od komplikacija tijekom dugotrajnog liječenja atopijskog dermatitisa u pasa.